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| 利奈唑胺注射液中主要降解产物的合成 | |
| 作者姓名： | 黄志雄 桑志培 曹海彦 晁若冰 邓勇 |
| 作者单位： | 四川大学华西药学院;靶向药物及释药系统教育部重点实验室 |
| 基金项目： | 教育部博士点基金(No.20110181110079);国家科技重大专项(Nos.2013ZX09301304-002,2013ZX09202002)资助项目~~ |
| 摘 要： | 以利奈唑胺为起始原料,利用LiOH选择性水解利奈唑胺的酯键和酰胺键,得利奈唑胺注射液中的部分水解产物N-[(2R)-3-[[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-2-羟基丙基]-乙酰胺(2)和完全水解杂质(2S)-1-氨基-3-[[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-2-丙醇(4),收率分别为78.3%和86.6%;然后将化合物4的末端氨基用叔丁氧羰基保护,经N,O-双乙酰化后用氨水/甲醇脱除O-乙酰基,再利用饱和氯化氢乙醚溶液脱除叔丁氧羰基保护基,得N-[(2S)-3-氨基-2-羟基丙基]-N-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-乙酰胺(3)盐酸盐,五步总收率62.3%. |
| 关 键 词： | 噁唑烷酮类抗菌药 利奈唑胺 注射液 降解产物 杂质 合成 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |