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| 托伐普坦类似物的合成及其利尿活性 | |
| 引用本文： | 杨传伟,牛端,穆帅,王平保,谭初兵,周植星,刘登科.托伐普坦类似物的合成及其利尿活性[J].合成化学,2012,20(5):543-549. |
| 作者姓名： | 杨传伟 牛端 穆帅 王平保 谭初兵 周植星 刘登科 |
| 作者单位： | 1. 河南大学药学院,河南开封,475004 2. 天津医科大学研究生院,天津,300070 3. 天津大学化工学院,天津,300072 4. 天津药物研究院,天津,300193 |
| 基金项目： | 国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009) |
| 摘 要： | 以2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯为原料,经五步反应制得7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯氮杂草(2)；2与5-硝基吡啶-2-甲酰氯(或对硝基苯甲酰氯)发生N-酰化反应,再经SnCl2还原制得关键中间体4a(或4b)；在4的氨基上引入取代苯甲酰基或苯磺酰基合成了15个具有潜在AVP-V2受体抑制作用的新型托伐普坦类似物(5a ～5k,6b,6i,7b和8d),其结构经1H NMR,IR和MS表征.SD大鼠利尿活性试验表明,5～8均有一定的利尿活性,且部分化合物活性较高. |
| 关 键 词： | 托伐普坦类似物 AVP-V2受体拮抗剂 合成 利尿活性 |
Synthesis and Diuretic Activities of Tolvaptan Analogues |
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| YANG Chuan-wei , NIU Duan , MU Shuai , WANG Ping-bao , TAN Chu-bing , ZHOU Zhi-xing , LIU Deng-ke.Synthesis and Diuretic Activities of Tolvaptan Analogues[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2012,20(5):543-549. | |
| Authors: | YANG Chuan-wei NIU Duan MU Shuai WANG Ping-bao TAN Chu-bing ZHOU Zhi-xing LIU Deng-ke |
| Institution: | 1.School of Pharmacy,Henan University,Kaifeng 475004,China;2.Graduate School, Tianjin Medical University,Tianjin 300070,China;3.School of Chemical Engineering and Technology, Tianjin University,Tianjin 300072,China;4.Tianjin Institute of Pharmacy Research,Tianjin 300193,China) |
| Abstract: | |
| Keywords: | |
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