| 整合素αvβ3 靶向PET探针 18 F-c(RGDfK) 在Cu(Ⅰ)催化体系中的点击合成 |
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| 引用本文： | 施玲丽,李剑波,王成,贾丽娜,汪勇先,张岚.整合素αvβ3 靶向PET探针 18 F-c(RGDfK) 在Cu(Ⅰ)催化体系中的点击合成[J].高等学校化学学报,2012,33(7):1486-1489. |
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| 作者姓名： | 施玲丽 李剑波 王成 贾丽娜 汪勇先 张岚 |
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| 作者单位： | 中国科学院上海应用物理研究所;中国科学院研究生院 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(批准号:10805069,10875163)资助 |
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| 摘 要： | 通过2-叠氮乙基对甲苯磺酸酯的18F-亲核取代反应, 制备了18F]2-氟叠氮乙烷, 并与丙炔酸修饰的c(RGDfK)反应, 采用常用的CuSO4/NaVc催化体系, 并尝试了CuI(s)和CuI/NH4OH 2种催化体系, 通过点击化学方法合成了整合素αvβ3靶向PET探针18F]氟乙基-1,4-取代1,2,3-三唑c(RGDfK)18F-c(RGDfK)]. 在CuSO4/NaVc的催化下, 18F-c(RGDfK)的总合成时间约为60 min, 总收率62%(从18F]F-起计, 经过衰变校正). 实验结果表明, 点击化学方法高效便捷, 适于多肽的18F标记.
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| 关 键 词： | 点击化学 18F标记 1 3-偶极环加成 叠氮化物 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列 |
| 收稿时间： | 2011-09-22 |
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