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| 含尿嘧啶结构单元二肽衍生物的设计、合成及生物活性研究 | |
| 引用本文： | 唐雪梅,范莉,张泽朝,杨大成.含尿嘧啶结构单元二肽衍生物的设计、合成及生物活性研究[J].有机化学,2019(5). |
| 作者姓名： | 唐雪梅 范莉 张泽朝 杨大成 |
| 作者单位： | 西南大学化学化工学院;西南大学生命科学学院 |
| 摘 要： | 为探索新型抗糖尿病分子,设计了含有尿嘧啶结构单元的二肽衍生物.以尿嘧啶、多聚甲醛和半胱氨酸为原料,经过两步反应获得关键中间体S-胸腺嘧啶-L-半胱氨酸(IM-2),再经氨基保护、羧基酯化和氨基酸偶联,顺利合成了16个二肽衍生物.所得目标化合物均经1HNMR、13CNMR和HRMS进行结构确认,并开展了过氧化物酶体增殖物受体反应元件(PPRE)激动活性、α-葡萄糖苷酶-rat抑制活性、二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制活性筛选.生物活性结果显示,这些二肽衍生物的PPRE相对激动活性、α-葡萄糖苷酶和DPP-4抑制活性都很弱;同时发现,该类分子的α-葡萄糖苷酶抑制活性变化趋势与PPRE激动活性、DPP-4抑制活性变化趋势相反,这为新型多肽多靶点药物的设计提供了新思路. |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |