| 联苯缩氨基胍衍生物的合成及其抗菌活性评价（英文） |
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| 引用本文： | 余海红,周胜超,郭婷婷,梁焯,陈华斌,代卫凯,宋明霞. 联苯缩氨基胍衍生物的合成及其抗菌活性评价（英文）[J]. 有机化学, 2019, 0(5): 1497-1502 |
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| 作者姓名： | 余海红 周胜超 郭婷婷 梁焯 陈华斌 代卫凯 宋明霞 |
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| 作者单位： | 井冈山大学医学部基础医学与药学学院 |
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| 基金项目： | Project supported by the National Natural Science Foundation of China(No.81560561);the Doctoral Foundation of Jinggangshan University(No.JZB1317)~~ |
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| 摘 要： | 基于查尔酮缩氨基胍衍生物的结构修饰,设计合成了一系列含联苯片段的缩氨基胍衍生物.目标化合物的结构通过1H NMR、13C NMR和HRMS进行了确证,并评价了其抗菌活性.结果显示目标化合物对所选菌种显示出了较好的抑制活性,最低抑菌浓度值(MIC)大都在0.5~8μg/Ml.其中,2-((4'-溴[1,1'-二苯]-4-基)亚甲基)肼-1-甲脒(3j)的抗菌活性最好,对所选菌株包括耐药菌均显示出强的抑菌活性,其中对金葡菌CMCC(B)26003、粪肠球菌CMCC 29212和多药耐药金葡菌ATCC 33591尤为敏感,最低抑菌浓度值达到0.5μg/Ml.此外,化合物3j表现低的细胞毒性,对正常人体细胞HEK 293T的IC50值为60.90μmol/L.该结果表明化合物3j具有较好的选择性,在抗菌药物研究领域具有研究价值.
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| 关 键 词： | 缩氨基胍 联苯 抗菌活性 |
Synthesis and Antimicrobial Activity Evaluation of Aminoguanidine Derivatives Containing a Biphenyl Moiety |
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| Yu Haihong,Zhou Shengchao,Guo Tingting,Liang Zhuo,Chen Huabin,Dai Weikai,Song Mingxia. Synthesis and Antimicrobial Activity Evaluation of Aminoguanidine Derivatives Containing a Biphenyl Moiety[J]. Chinese Journal of Organic Chemistry, 2019, 0(5): 1497-1502 |
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| Authors: | Yu Haihong Zhou Shengchao Guo Tingting Liang Zhuo Chen Huabin Dai Weikai Song Mingxia |
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| Affiliation: | (Basic Medical and Pharmacy College, School of Medicine, Jinggangshan University, Ji'an 343009) |
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| Abstract: | Yu Haihong;Zhou Shengchao;Guo Tingting;Liang Zhuo;Chen Huabin;Dai Weikai;Song Mingxia(Basic Medical and Pharmacy College, School of Medicine, Jinggangshan University, Ji'an 343009) |
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| Keywords: | aminoguanidine biphenyl antimicrobial activity |
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