| 新型含1,3,4-噁二唑片段硫色满酮衍生物的设计、合成及其抗真菌活性研究 |
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| 引用本文： | 孙晓阳,冯佳佳,李生彬,冯思冉,刘振明,宋亚丽,乔晓强. 新型含1,3,4-噁二唑片段硫色满酮衍生物的设计、合成及其抗真菌活性研究[J]. 有机化学, 2019, 0(4): 1037-1043 |
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| 作者姓名： | 孙晓阳 冯佳佳 李生彬 冯思冉 刘振明 宋亚丽 乔晓强 |
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| 作者单位： | 河北大学药学院河北省药物质量分析控制重点实验室;北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室药物设计中心;河北大学药物化学与分子诊断教育部重点实验室 |
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| 基金项目： | 河北省自然科学基金(No.B2018201269);国家自然科学基金(No.21675039);中国博士后科学基金(No.2016M591401);河北省青年拔尖人才;河北大学杰出青年科学基金(No.2015JQ06)资助项目~~ |
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| 摘 要： | 利用活性亚结构拼接原理,将硫色满酮与1,3,4-噁二唑杂环拼合,设计合成了12个2-(1,3,4-噁二唑)硫色满酮衍生物.目标化合物均经核磁共振氢谱(1H NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.初步的抗真菌活性实验表明,目标化合物对4种动物病原真菌和4种植物病原真菌表现出一定程度的抑制作用.其中,化合物4f对白色念珠菌Canidia albicans的最小抑菌浓度达到了4μg·mL^-1,4d对花生冠腐病菌Aspergillusnigervan tiegh的最小抑菌浓度达到了8μg·mL^-1,均高于阳性对照.化合物分子对接研究表明,4f与白色念珠菌CYP51有很强的结合能力,可能为潜在的CYP51抑制剂.
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| 关 键 词： | 硫色满酮 1,3,4-噁二唑 抗真菌活性 分子对接 |
Design,Synthesis, and Antifungal Activity of Novel Thiochromanone Derivatives Containing 1,3,4-Oxadiazole Skeleton |
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| Sun Xiaoyang,Feng Jiajia,Li Shengbin,Feng Siran,Liu Zhenming,Song Yali,Qiao Xiaoqiang. Design,Synthesis, and Antifungal Activity of Novel Thiochromanone Derivatives Containing 1,3,4-Oxadiazole Skeleton[J]. Chinese Journal of Organic Chemistry, 2019, 0(4): 1037-1043 |
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| Authors: | Sun Xiaoyang Feng Jiajia Li Shengbin Feng Siran Liu Zhenming Song Yali Qiao Xiaoqiang |
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| Affiliation: | (Key Laboratory of Pharmaceutical Quality Control of Hebei Province,College of Pharmacy,Heibei University,BaoDing 071000;Key Laboratory of Medicinal Chemistry and Molecular Diagnosis of Ministry of Education,Heibei University,BaoDing 0710004;Drug Design Center,State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs,School of Pharmaceutical Sciences,Peking University,Beijing 100191) |
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| Abstract: | Sun Xiaoyang;Feng Jiajia;Li Shengbin;Feng Siran;Liu Zhenming;Song Yali;Qiao Xiaoqiang(Key Laboratory of Pharmaceutical Quality Control of Hebei Province,College of Pharmacy,Heibei University,BaoDing 071000;Key Laboratory of Medicinal Chemistry and Molecular Diagnosis of Ministry of Education,Heibei University,BaoDing 0710004;Drug Design Center,State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs,School of Pharmaceutical Sciences,Peking University,Beijing 100191) |
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| Keywords: | thiochromanone 1,3,4-oxadiazole antifungal molecular docking |
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