| 基于芳基烯胺酯的环化反应合成苯并菲啶类似物及其细胞毒活性研究 |
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| 引用本文： | 王增博,田成,刘晴晴,张玮,潘成学,苏桂发.基于芳基烯胺酯的环化反应合成苯并菲啶类似物及其细胞毒活性研究[J].有机化学,2019(7). |
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| 作者姓名： | 王增博 田成 刘晴晴 张玮 潘成学 苏桂发 |
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| 作者单位： | 广西师范大学化学与药学学院药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室 |
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| 摘 要： | 苯并菲啶生物碱具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎及抗菌等广泛生物活性,因此其类似物的合成与活性研究引起了许多有机合成及药物化学研究者的兴趣.以3-异色酮及芳胺等为原料,以烯胺酯的环化反应为关键步骤,经3～4步反应合成了23个未见文献报道的苯并菲啶类似物,目标化合物结构经~1H NMR, ~(13)C NMR和HRMS表征和确认.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人肿瘤细胞MGC-803, HepG2, NCI-H460, SKOV3, T-24和人正常细胞HL-7702的体外细胞毒活性.发现只有很少量化合物对受试肿瘤细胞显示中等强度的增殖抑制活性,其中2,3-二甲氧基-6(1H)-异色并4,3-c]喹啉(4j)对人膀胱癌细胞T-24和2-氯异色酮并4,3-c]喹啉(5f)对人肺癌细胞NCI-H460的IC_(50)值分别为15.8和16.7μmol/L.
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