超滤亲和结合液相色谱-质谱联用和分子对接技术筛选毛菊苣种子中高亲和性α-葡萄糖苷酶抑制剂 |
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作者姓名: | 陈海君 秦惠玉 龙飞 于玮 王颖慧 陈露君 李全凯 陈文 秦冬梅 韩博 |
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作者单位: | 1. 石河子大学药学院,石河子,832002;2. 石河子大学药学院, 石河子 832002;石河子大学化学化工学院, 石河子 832002 |
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基金项目: | 石河子大学杰出青年科技人才培育计划(No.2015ZRKXJQ08) 、国家自然科学基金(No.81560680) 资助项目.This work was supported by the National Natural Science Foundation of China |
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摘 要: | 采用超滤亲和结合液相色谱-质谱联用(UF-LC-MS) 和分子对接技术筛选毛菊苣种子中高亲和α-葡萄糖苷酶抑制剂.以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,阿卡波糖为阳性对照,评价毛菊苣种子提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,其中阿卡波糖IC50为0.003 mg/mL,毛菊苣种子IC50为0.447 mg/mL.利用UF-LC-MS技术对毛菊苣种子提取物进行筛选鉴定,获得4种化合物;通过Autodock软件筛选出2种与α-葡萄糖苷酶有较高亲和力的化合物,分别是绿原酸和异绿原酸A.结合体外酶活实验,验证了绿原酸、异绿原酸A对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.结果表明,各化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性由大到小依次是:阿卡波糖>异绿原酸A>绿原酸,其中异绿原酸A与阿卡波糖抑制率相近.
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关 键 词: | 超滤亲和 液相色谱-质谱联用 分子对接 毛菊苣种子 α-葡萄糖苷酶抑制剂 |
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