恩替卡韦对映异构体的合成、表征及HPLC分析

手性控制是药物研究的重要组成部分。以保持手性骨架的碳环糖为原料,与2-氨基-6-苄氧基嘌呤缩合后,经过氨基保护、Dess-Martin氧化、亚甲基化、脱保护等6步反应,制得恩替卡韦对映异构体,总得率37%。通过二维核磁NOESY实验确定对映异构体绝对构型后,建立恩替卡韦与其对映异构体的HPLC分析方法,用于恩替卡韦原料药的手性质量控制。