| 新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性 |
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| 引用本文： | 曾晓萍,安巧,邱净英,曹佩雪,潘卫东,夏文,徐必学,梁光义,胡占兴. 新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性[J]. 合成化学, 2018, 26(12): 873-882. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.18158 |
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| 作者姓名： | 曾晓萍 安巧 邱净英 曹佩雪 潘卫东 夏文 徐必学 梁光义 胡占兴 |
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| 作者单位： | 1. 贵州医科大学 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室，贵州 贵阳 550014； 2. 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室，贵州 贵阳 550002; 3. 徐州医科大学 江苏省新药研究与临床药学重点实验室，江苏 徐州 2210044. 贵州百灵企业集团制药股份有限公司，贵州 安顺 561000 |
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| 基金项目： | 国家重大新药创制科技重大专项（2011ZX09102-009-002）; 贵州省科技合作计划项目（黔科合LH字[2015]7405）; 重大新药创制（2015ZX09101012）; 黔科合重大专项（［2015］6002） |
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| 摘 要： | 以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物，设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物（4a~4h, 5, 6a, 6b和8a~8k），其结构经1H NMR, 13C NMR和MS(ESI)表征。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体，评价了目标化合物的抗HBV活性。结果表明：化合物5（IC50=2.98 μM）、 6b（IC50=0.62 μM）和8k（IC50=5.07 μM）对HBV DNA复制的抑制活性优于MTS（IC50=11.16 μM）。
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| 关 键 词： | 马蹄金素 苯丙氨酸三肽衍生物 合成 抗乙肝病毒活性 |
| 收稿时间： | 2018-06-06 |
Synthesis and Anti-hepatitis B Virus Activities of Novel Phenylalanine Tripeptide Derivatives |
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| ZENG Xiao-ping,AN Qiao,QIU Jing-ying,CAO Pei-xue,PAN Wei-dong,XIA Wen,XU Bi-xue,LIANG Guang-yi,HU Zhan-xing. Synthesis and Anti-hepatitis B Virus Activities of Novel Phenylalanine Tripeptide Derivatives[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2018, 26(12): 873-882. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.18158 |
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| Authors: | ZENG Xiao-ping AN Qiao QIU Jing-ying CAO Pei-xue PAN Wei-dong XIA Wen XU Bi-xue LIANG Guang-yi HU Zhan-xing |
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| Affiliation: | 1. State Key Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants, Guizhou Medical University, Guiyang 550014, China; 2. The Key Laboratory of Chemistry for Natural Products of Guizhou Province and Chinese Academy of Sciences, Guiyang 550002, China; 3. Jiangsu Key Laboratory of New Drug Research and Clinical Pharmacy, Xuzhou Medical University, Xuzhou 221004, China; 4. Guizhou Bailing Enterprise Group Pharmaceutical Co., Ltd., Anshun 561000, China |
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