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责任编辑
分类号
杂志ISSN号
盐酸厄洛替尼的合成
作者姓名:
晏燕
王超
周莉
孙健
作者单位:
中国科学院成都生物研究所天然产物研究中心;中国科学院大学
摘 要:
报道一条制备盐酸厄洛替尼的新路线。以4,5-二甲氧基乙氧基-2-胺基苯甲腈为原料,经环合反应制得关键中间体6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-胺(2);2经钯催化的Buchwald-Hartwig偶联、水解和Best-mann-Ohira反应后成盐合成了盐酸厄洛替尼,总收率34%。其结构经1H NMR和ESI-HR-MS确认。
关 键 词:
盐酸厄洛替尼
Buchwald-Hartwig偶联反应
药物合成
工艺改进
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