偶联剂2-(4-异硫氰基苄基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸的合成工艺改进 |
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作者姓名: | 段玉春 程作用 |
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作者单位: | 成都云克药业有限公司;成都市放射性药物工程技术研究中心; |
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摘 要: | 以对硝基苯丙氨酸和乙二胺为原料,经酯化、胺解、成环、烷基化、还原、取代等反应合成了目标产物2-(4-异硫氰基苄基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸(p-SCN-Bz-DOTA),总产率为10.4%。反应中使用NaBH4/BF3体系代替甲硼烷作为还原剂,提高了操作过程的安全性;使用溴乙酸叔丁酯代替溴乙酸作为烷基化试剂,提高了烷基化的反应产率,而且避免了使用制备型高效液相色谱,降低了合成成本。
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关 键 词: | -(-异硫氰基苄基)- -四氮杂环十二烷四乙酸 偶联剂 放射免疫治疗 |
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