| 肝靶向性聚天冬酰胺磁共振成像造影剂 |
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| 引用本文： | 鄢国平,卓仁禧,徐勉懿,李丽云,唐岳枫.肝靶向性聚天冬酰胺磁共振成像造影剂[J].中国科学B辑,2001,31(3):253-260. |
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| 作者姓名： | 鄢国平 卓仁禧 徐勉懿 李丽云 唐岳枫 |
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| 作者单位： | 1. 武汉大学化学与分子科学学院,
2. 中国科学院武汉物理与数学研究所, |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目（批准号：29874028） |
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| 摘 要： | 用吡哆胺(PM)作为肝靶向基团,先与DTPA双N-羟基琥珀酰亚胺活性酯(SuO-DTPA-OSu)反应生成含一个吡哆胺的DTPA单N-羟基琥珀酰亚胺活性酯(SuO-DTPA-PM),再分别与α,β-聚(2-羟乙基)-L-天冬酰胺和α,β-聚(2-胺乙基)-L-天冬酰胺反应,合成了2类肝靶向性大分子配体,并制备了它们的Gd(Ⅲ)配合物.对所合成的大分子配体以及钆配合物进行了表征.测试了配合物的弛豫率.初步测试大分子载体PHEA和PAEA及其钆配合物的细胞毒性.研究了大分子配体在小白鼠体内分布和大分子钆配合物对大白鼠肝脏造影成像性能.结果表明,与临床广泛应用的小分子磁共振成像造影剂Gd-DTPA相比,以上2类大分子造影剂的弛豫率有明显的提高,并且具有较好的肝靶向性和肝脏成像对比度及清晰度.
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| 关 键 词： | 聚天冬酰胺 钆配合物 弛豫率 肝靶向 吡哆胺 磁共振成像 |
| 收稿时间： | 2000-05-26 |
| 修稿时间： | 2000年5月26日 |
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