替格瑞洛中间体的合成

以(3a S,4R,6S,6aR)-6-羟基-2,2-二甲基-四氢-3a H-环戊烷并[d][1,3]-二氧环戊烯-4-氨基甲酸苄酯为原料,经烯丙基取代、双键双羟基化、Smith降解、脱保护基和成盐反应,合成了替格瑞洛中间体(3a S,4R,6S,6aR)-6-(2-羟基乙氧基)-2,2-二甲基-四氢-3a H-环戊烷并[d][1,3]-二氧环戊烯-4-氨基草酸盐,总收率56.0%,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证。

Synthesis of Ticagrelor Intermediate