| N-取代-5-氧代吡咯烷-3-甲酸化合物的合成 |
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| 引用本文： | 刘斌,徐小娜,仝红娟,朱周静.N-取代-5-氧代吡咯烷-3-甲酸化合物的合成[J].化学通报,2019,82(9):821-825. |
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| 作者姓名： | 刘斌 徐小娜 仝红娟 朱周静 |
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| 作者单位： | 陕西国际商贸学院医药学院 西安712046;陕西省中药绿色制造技术协同创新中心 西安712046 |
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| 基金项目： | 陕西省自然科学基础研究计划(面上)项目(2018JM7046), 陕西省教育厅2018年度专项科研计划(18JK0954)；陕西国际商贸学院校级课题(SMXY201805); 陕西国际商贸学院“中药药效物质研究”创新团队(SSY18TD01)建设项目资助。联系人简介：刘斌(1982-),男,博士,讲师,主要研究方向为药物分子设计合成。Emaillb125lb@163.com。 ,2*,徐小娜1,2,仝红娟1,2,朱周静1,2 |
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| 摘 要： | 本文以衣康酸二甲酯为原料,分别和3种脂环胺发生Michael加成反应,得到3种N-取代-5-氧代吡咯烷-3-甲酸甲酯(2a～2c),再经碱性条件下水解得到3种N-取代-5-氧代吡咯烷-3-甲酸(1a～1c)。目标化合物及中间体结构通过~1H NMR、~(13)C NMR和ESI-MS确证。同时,以衣康酸二甲酯与环丁胺的Michael加成反应为模型,确定该步的优化反应工艺为:物料摩尔比n(环丁胺)∶n(衣康酸二甲酯)=1.3∶1,甲苯作溶剂,110℃反应2h。在该反应条件下,化合物2b收率为91.2%,其结构进一步通过X-射线单晶衍射确证。
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| 关 键 词： | N-取代-5-氧代吡咯烷-3-甲酸 2-吡咯烷酮衍生物 Michael加成 晶体结构 |
| 收稿时间： | 2019/5/11 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2019/6/13 0:00:00 |
Synthesis of N-Substituted-5-Oxopyrrolidine-3-Carboxylic Acids |
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| LIU Bin,XU Xiao-n,TONG Hong-juan and ZHU Zhou-jing.Synthesis of N-Substituted-5-Oxopyrrolidine-3-Carboxylic Acids[J].Chemistry,2019,82(9):821-825. |
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| Authors: | LIU Bin XU Xiao-n TONG Hong-juan and ZHU Zhou-jing |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | N-substituted-5-oxopyrrolidine-3-carboxylic acid 2-pyrrolidine derivatives Michael addition reaction synthesis crystal structure |
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