(±)-沙美特罗昔萘酸盐的全合成 |
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作者姓名: | 朱晶 林成刚 朱思兰 全旭 史海健 |
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作者单位: | 南京工业大学化学化工学院,江苏南京,210009 |
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摘 要: | 以对羟基苯乙酮为原料,经氯甲基化、酯化、溴代、水解和二醇保护等反应制得1-(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二氧芑-6-基)-2-溴乙酮(6);首次以(±)-α-苯乙胺为胺化试剂,6经胺化反应得1-(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二氧芑-6-基)-2-(1-苯乙氨基)乙酮(7);7经NaBH4还原得1-(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二氧芑-6-基)-2-[α-苯乙氨基]乙醇(8);8经脱苄、亲核取代、脱保护及成盐等反应合成了(±)-沙美特罗昔萘酸盐,总收率5.8%。其中7和8为新化合物,其结构经1H NMR,IR和MS表征。
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关 键 词: | 沙美特罗 胺化试剂 昔萘酸盐 全合成 |
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