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5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-氧乙酰腙类衍生物的合成与生物活性
引用本文:陈琼,龙德清,程靖,李晶,刘祖明,杨光富.5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-氧乙酰腙类衍生物的合成与生物活性[J].高等学校化学学报,2006,27(3):454-459.
作者姓名:陈琼  龙德清  程靖  李晶  刘祖明  杨光富
作者单位:1. 农药与化学生物学教育部重点实验室,华中师范大学化学学院,武汉,430079
2. 农药与化学生物学教育部重点实验室,华中师范大学化学学院,武汉,430079;郧阳师范高等专科学校化学系,丹江口,442700
基金项目:科技部科研项目;国家重点基础研究发展计划(973计划);中国科学院资助项目;教育部跨世纪优秀人才基金;教育部科学技术研究项目;湖北省优秀创新群体
摘    要:以5,7-二甲基-1,2,4-三唑并1,5-a]嘧啶-2-甲硫醚为起始原料, 设计合成了15个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并1,5-a]嘧啶-2-氧乙酰腙及10个(R)-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并1,5-a]嘧啶-2-氧(α-甲基)乙酰腙类化合物, 通过元素分析、 MS和 1H NMR对所合成的化合物进行了结构表征. 初步生物活性测试结果表明, 部分化合物表现出不同程度的除草及杀菌活性. 目标化合物中引入手性中心有利于生物活性的提高.

关 键 词:1  2  4-三唑并[1  5-a]嘧啶  酰腙  生物活性  手性中心
文章编号:0251-0790(2006)03-0454-06
收稿时间:03 29 2005 12:00AM
修稿时间:2005-03-29

Synthesis and Biological Activity of 5,7-Dimethyl-1,2,4-triazolo [1,5-a]pyrimidine-2-oxoacetohydrazone Derivatives
CHEN Qiong,LONG De-Qing,CHENG Jing,LI Jing,LIU Zu-Ming,YANG Guang-Fu.Synthesis and Biological Activity of 5,7-Dimethyl-1,2,4-triazolo [1,5-a]pyrimidine-2-oxoacetohydrazone Derivatives[J].Chemical Research In Chinese Universities,2006,27(3):454-459.
Authors:CHEN Qiong  LONG De-Qing  CHENG Jing  LI Jing  LIU Zu-Ming  YANG Guang-Fu
Institution:1. Key Laboratory of Pesticide &; Chemical Biology,  Ministry of Education; College of Chemistry,  Central China Normal University,  Wuhan  430079, China;
2. Department of Chemistry,  Yunyang Teacher′s College,  Danjiangkou  442700,   China
Abstract:Fifteen novel 5,7-dimethyl-1,2,4-triazolo1,5-a]pyrimidine-2-oxoacetohydrazone derivatives and ten novel (R)-5,7-dimethyl-1,2,4-triazolo1,5-a]pyrimidine-2-oxo(α-methyl)acetohydrazone derivatives were designed and synthesized by using 5,7-dimethyl-1,2,4-triazolo1,5-a]pyrimidin-|2-methylthioether as the starting material. All synthesized compounds were confirmed by elemental analysis,  MS and 1H NMR. The preliminary bioassay indicates that some of them display good herbicidal and fungicidal activities. Those compounds with chiral center display better bioactivities.
Keywords:1  2  4-Triazolo[1  5-a]pyrimidine  Acetohydrazone  Biological activity  Chiral center
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