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| EDCI/DMAP存在下7-乙基喜树碱与乙酰水杨酸的反应 | |
| 摘 要： | 以EDCI为脱水剂,DMAP为催化剂,对7-乙基喜树碱与乙酰水杨酸的酯化反应进行了研究。经硅胶柱层析纯化和波谱结构鉴定,所得产物并非预期的酯化产物——20(S)-O-乙酰水杨酸-7-乙基喜树碱酯(2),而是20(S)-O-乙酸-7-乙基喜树碱酯(3)。推测在此条件下7-乙基喜树碱优先与乙酰水杨酸的酯基之间发生了酯交换反应,通过反应机理对上述反应结果进行了解释。化合物3在8 mg·kg-1剂量腹腔给药,对小鼠肉瘤S180较弱抑瘤活性。 |
Studies on esterification reaction of 7-ethylcamptothecin and acetylsalicylic acid in presence of EDCI/DMAP |
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