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3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂-2-酮的合成
引用本文:南云,黄美云,张玲玲,陈英奇.3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂-2-酮的合成[J].合成化学,2013(3):370-372.
作者姓名:南云  黄美云  张玲玲  陈英奇
作者单位:浙江新三和医药化工有限公司;浙江大学化学工程与生物工程学院
摘    要:以3-溴-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂-2-酮为起始原料,与苄胺反应制得3-苄氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂-2-酮(2);2经5%Pd/C催化加氢合成了3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂-2-酮(3),总收率90%。最佳氢化反应条件为:以无水乙醇为溶剂,5%Pd/C用量为总用量的10%,于100℃/2.5 MPa条件下反应10 h,3的收率95.5%,纯度99.7%。5%Pd/C可套用7次,收率稳定在95%左右。

关 键 词:3-氨基-1  3  4  5-四氢-2H-1-苯并氮杂-2-酮  苯那普利  中间体  催化加氢  Pd/C  药物合成
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