| O,O’-二烷基-α-苯基-α-(取代苯甲酰氧基)-甲基膦酸酯的合成与抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 杨家强,谷晴,束波,宋宝安,刘静姿.O,O’-二烷基-α-苯基-α-(取代苯甲酰氧基)-甲基膦酸酯的合成与抗肿瘤活性[J].有机化学,2013(5):1113-1118. |
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| 作者姓名： | 杨家强 谷晴 束波 宋宝安 刘静姿 |
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| 作者单位： | 遵义医学院药学院;遵义医学院生物化学与分子生物学教研室;贵州大学精细化工研究中心 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(No.81160385);贵州省科技厅基金(No.黔科合J字LKZ[2010]47)资助项目~~ |
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| 摘 要： | 为了寻找新型抗肿瘤先导物,采用缩合剂N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)合成酯的方法,以O,O’-二烷基-1-羟基-(取代苯基)甲基膦酸酯、取代苯甲酸为原料合成16个目标物,其中12个化合物未见报道.经IR,1H NMR,13C NMR及元素分析对所合成的化合物进行了结构确认和表征.并首次研究了该系列化合物的抗肿瘤活性.结果表明:目标物具有一定的抑制肿瘤细胞增殖作用,其中2i,2k,2m对SGC-7901的IC50值分别为18.8,18.5,24.5μmol/L,对A-549的IC50值分别为24.1,29.0,20.7μmol/L,显示出潜在的抗肿瘤活性,值得进一步研究.在此基础上,初步研究其构效关系.
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| 关 键 词： | α-羟基膦酸酯 合成 酯化 抗肿瘤 |
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