新型光活性多羟基氮杂核苷类似物的合成

研究开发新的抗癌、抗病毒药物的有效途径之一是设计、合成以及生物活性评价新型结构的核苷类似物。根据核苷结构的特点,核苷类似物的研究包括碱基改造和糖基改造两个方面。现已报道的糖基结构改造的核苷类似物基本分为含氧杂环、碳环、其它杂环(如:含氮杂环,含硫杂环等)以及无环类似物等⁽¹⁾。由于可利用天然单糖作为原料,获得光活性的含多个手性碳的含氧杂环核苷类似物相对较容易;而其它杂环的光活性核苷类似物,则因涉及至少两个手性碳原子的引入,合成难度增加。本文首次报道了用光活性的苹果酸和酒石酸为起始原料,成功地合成了光活性多羟基氮杂核苷类似物(Ⅰ,Ⅱ)。