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| 埃罗替尼的合成 | |
| 引用本文： | 孙键,任宇飞,高勇,张喜全,李宝林.埃罗替尼的合成[J].化学通报,2013(5):451-454. |
| 作者姓名： | 孙键 任宇飞 高勇 张喜全 李宝林 |
| 作者单位： | 江苏正大天晴药业股份有限公司;教育部药用资源与天然药物化学重点实验室陕西师范大学化学化工学院 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(21272144)资助 |
| 摘 要： | 以N,N-二甲基甲酰胺和硫酸二甲酯反应生成的亚胺盐与3-乙炔基苯胺进行亲核反应及甲醇的消去,获得了制备埃罗替尼所需的重要中间体N’-(3-乙炔基苯基)-N,N-二甲基甲脒,收率为75.8%。再以此中间体与2-氨基-4,5-二(2-甲氧基乙氧基)苯甲腈通过Dimroth重排反应方便地制得了抗肿瘤药物埃罗替尼,总收率(以3-乙炔基苯胺计)为56.5%。与以往合成埃罗替尼的方法相比,该方法更经济、更绿色。 |
| 关 键 词： | N N-二甲基甲酰胺 硫酸二甲酯 N’-(3-乙炔基苯基)-N N-二甲基甲脒 埃罗替尼 Dimroth重排 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |