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4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪的合成与生物活性
引用本文:李婉,胡艾希,刘艾林,彭俊梅,夏林,谭卫清.4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪的合成与生物活性[J].有机化学,2013(7):1478-1482.
作者姓名:李婉  胡艾希  刘艾林  彭俊梅  夏林  谭卫清
作者单位:湖南大学化学化工学院;中国医学科学院药物研究所
基金项目:国家教育部博士点专项基金(No.20040532002)资助项目~~
摘    要:以芳香醛为原料,经缩合、环化等合成了16种1,3-噻嗪化合物1a~1p,并对其进行了体外神经氨酸酶(NA)和5-羟色胺转运体(SERT)抑制活性测试,测试结果显示部分化合物对神经氨酸酶和5-羟色胺转运体有抑制活性.其中化合物1i在40μg/mL浓度下对神经氨酸酶的抑制率达68.91%,10μg/mL浓度下,1d,1e和1f对5-羟色胺转运体的抑制率分别为99.5%,99.6%和99.8%.

关 键 词:合成  1  3-噻嗪  神经氨酸酶抑制剂  5-羟色胺转运体抑制剂
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