| 基于硼酸邻苯二酚酯键的硼替佐米pH敏感型可控释放模型的研究 |
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| 引用本文： | 杨伯涵,赵外鸥,李采金,李亚鹏,王静媛.基于硼酸邻苯二酚酯键的硼替佐米pH敏感型可控释放模型的研究[J].高分子学报,2014(5):76-82. |
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| 作者姓名： | 杨伯涵 赵外鸥 李采金 李亚鹏 王静媛 |
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| 作者单位： | 吉林大学麦克德尔米德实验室;吉林大学第一医院; |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(基金号20904014);吉林省科技厅青年基金(基金号20080119);教育部青年基金(基金号2070310)资助项目 |
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| 摘 要： | 通过硼酸邻苯二酚酯键将抗癌药物硼替佐米(bortezomib,BTZ)连接到两亲型梳状聚衣康酸接枝共聚物(PIA-PEG-DDA-DPA)上,制备pH敏感型载药聚合物PIA-PEG-DDA-DPA-BTZ.通过核磁共振(NMR)表征了该聚合物的结构.DLS和AFM测试结果表明,该聚合物流体力学直径较小约为25~38 nm;芘荧光法测定表明,其临界胶束浓度(CMC)为2.54×10-3mg/mL.利用硼替佐米位于310 nm处的紫外特征吸收峰,分别在模拟生理pH值(7.4)及溶酶体和内涵体pH值(5.0)的条件下,研究聚合物的释药行为,结果表明,该体系在生理pH环境下基本无释药行为,在溶酶体和内涵体pH环境下,BTZ的累计释放率随时间变化曲线符合一级动力学方程Q=61.65866-62.13481e-0.32544t.相关的细胞实验表明,该种载药聚合物体系对癌细胞的抑制作用明显,接近硼替佐米纯品的效果.
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| 关 键 词： | 硼替佐米 硼酸邻苯二酚酯键 pH敏感 释药方程 |
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