| N-[3-(4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1-脱氧野尻霉素的合成及其降血糖作用 |
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| 引用本文： | 崔燚,李夏冰,王伟,李宝林. N-[3-(4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1-脱氧野尻霉素的合成及其降血糖作用[J]. 化学通报, 2017, 80(7): 661-666,687 |
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| 作者姓名： | 崔燚 李夏冰 王伟 李宝林 |
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| 作者单位： | 药用资源与天然药物化学教育部重点实验室；西北濒危药材资源开发国家工程实验室；陕西师范大学化学化工学院 西安 710062,药用资源与天然药物化学教育部重点实验室；西北濒危药材资源开发国家工程实验室；陕西师范大学化学化工学院 西安 710062,药用资源与天然药物化学教育部重点实验室；西北濒危药材资源开发国家工程实验室；陕西师范大学化学化工学院 西安 710062,药用资源与天然药物化学教育部重点实验室；西北濒危药材资源开发国家工程实验室；陕西师范大学化学化工学院 西安 710062 |
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| 摘 要： | 以具有降血糖活性的达格列净、卡格列净和脱氧野尻霉素为参照,设计合成了新化合物N-[3-(4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1-脱氧野尻霉素(A)。以2-氯-5-硝基苯甲酸为原料,先将羧酸转化为酰氯、再经Friedel-Crafts酰基化、羰基还原及硝基还原,合成了中间体2-氯-5-氨基-4'-乙氧基二苯基甲烷;另一方面,以单丙酮葡萄糖为原料,经选择性氧化和水解反应得到5-氧化-D-葡萄糖。该化合物和2-氯-5-氨基-4'-乙氧基二苯基甲烷发生双还原胺化反应得到化合物A的粗品。将粗品A与乙酸酐反应,经柱色谱分离得到高纯度的四乙酰基-N-[3-(4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1-脱氧野尻霉素(B),再将其水解制得纯的化合物A。将化合物A口服给药SD大鼠后,发现该化合物可以降低SD大鼠血糖,增加尿量和葡萄糖从尿液中的排出。
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| 关 键 词： | 脱氧野尻霉素 坎格列净 血糖 尿糖 降血糖 |
| 收稿时间： | 2017-01-10 |
| 修稿时间： | 2017-02-08 |
Synthesis and hypoglycemic effect of N-[(3-(4-ethoxybenzyl)-4-chlorophenyl]-1-deoxynojirimycin |
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| Yi Cui,Xiabing Li,Wei Wang and Baolin Li. Synthesis and hypoglycemic effect of N-[(3-(4-ethoxybenzyl)-4-chlorophenyl]-1-deoxynojirimycin[J]. Chemistry, 2017, 80(7): 661-666,687 |
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| Authors: | Yi Cui Xiabing Li Wei Wang Baolin Li |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 1-deoxynojirimycin, canagliflozin, blood glucose, urine glucose, decrease blood glucose |
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