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肟醚噻二唑硫醚化合物的合成及其抗肿瘤活性
引用本文:张耀洲,肖颖,杨俊杰,胡国强. 肟醚噻二唑硫醚化合物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 应用化学, 2013, 30(4): 383-388. DOI: 10.3724/SP.J.1095.2013.20259
作者姓名:张耀洲  肖颖  杨俊杰  胡国强
作者单位:(1.信阳农业高等专科学校生物技术系 信阳 464000;2.河南大学化学生物学研究所 开封 475001)
基金项目:国家自然科学基金资助项目
摘    要:将2-巯基-5-取代基-1,3,4-噻二唑经与β-氯苯丙酮取代、盐酸羟胺肟化和氯甲基噁二唑醚化,合成了6种3-(5-取代基-1,3,4-噻二唑-2-硫代基)-1-苯基丙酮-O-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-甲基)肟醚化合物(4a~4f),用1H NMR、IR、MS和元素分析表征了其结构。 用MTT法测试了6种目标化合物对人黑色素瘤细胞株B16、人白血病细胞株HL60和人肝癌细胞株SMMC-7721的体外细胞毒活性。 测试结果表明,部分化合物对3种癌细胞具有潜在的体外生长抑制活性。

关 键 词:噻二唑  噁二唑  肟醚  抗肿瘤活性  
收稿时间:2012-06-11
修稿时间:2012-08-11

Synthesis and Antitumor Activity of Oxime Ether Thiadiazolylthioethers
ZHANG Yaozhou , XIAO Ying , YANG Junjie , HU Guoqiang. Synthesis and Antitumor Activity of Oxime Ether Thiadiazolylthioethers[J]. Chinese Journal of Applied Chemistry, 2013, 30(4): 383-388. DOI: 10.3724/SP.J.1095.2013.20259
Authors:ZHANG Yaozhou    XIAO Ying    YANG Junjie    HU Guoqiang
Affiliation:(1.Department of Biotechnology,Xinyang Agricultural College,Xinyang 464000,China;;2.Institute of Chemistry & Biology,Henan University,Kaifeng 475001,China)
Abstract:The synthesis of six oxime ether thiadiazolylthioether compounds(4a~4f) involved a β-chloropropiophenone substitution on 2-mercapto-5-substituded-1,3,4-thiadiazole, oximation with hydroxylamine and etherification with 5-chloromethyl-2-phenyl-1,3,4-oxadiazole. Their structures were characterized by 1H NMR, IR, MS and elemental analysis. The in vitro antitumor activities of the six compounds to B16, HL60 and SMMC-7721 cancer cell strains were evaluated by MTT assay. The preliminary results showed that some of them showed potential antiproliferation activity.
Keywords:thiadiazole  oxadiazole  oxime ether  antitumor activity
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