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| 苯并呋喃类聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂的设计、合成及活性研究 | |
| 引用本文： | 金秋,辛敏行,丛欣,尤启冬.苯并呋喃类聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂的设计、合成及活性研究[J].有机化学,2013(3):590-595. |
| 作者姓名： | 金秋 辛敏行 丛欣 尤启冬 |
| 作者单位： | 江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室中国药科大学;江苏省抗肿瘤分子靶向药物重点实验室江苏先声药业有限公司 |
| 基金项目： | 江苏省自然科学基金(No.BK2011086)资助项目~~ |
| 摘 要： | 苯并呋喃类聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)是抗肿瘤治疗的一个有效靶点.本研究根据现有PARP抑制剂的结构特征,设计并合成了未见文献报道的12个苯并呋喃类化合物,并进行了初步体外活性筛选.实验结果表明所合成的化合物均显示出一定的PARP抑制活性,其中化合物7c的活性与阳性对照药Veliparib活性相当,IC50为20.5 nmol·L-1。 |
| 关 键 词： | 抗肿瘤 PARP 苯并呋喃 合成 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |