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| 4(3H)-喹唑啉酮芳胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性评价 | |
| 引用本文： | 曹胜利,冯玉萍,张玫,蒋宇扬,宇小青,莫卓华.4(3H)-喹唑啉酮芳胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性评价[J].应用化学,2007,24(2):162-167. |
| 作者姓名： | 曹胜利 冯玉萍 张玫 蒋宇扬 宇小青 莫卓华 |
| 作者单位： | 1. 首都师范大学化学系,北京,100037 2. 清华大学化学系,教育部生命有机磷化学与化学生物学重点实验室,北京 3. 清华大学化学系,教育部生命有机磷化学与化学生物学重点实验室,北京;清华大学深圳研究生院,广东省化学生物学重点实验室,深圳 4. 清华大学深圳研究生院,广东省化学生物学重点实验室,深圳 |
| 基金项目： | 北京市自然科学基金;北京市优秀人才培养基金 |
| 摘 要： | 根据非经典抗叶酸剂的结构特点,将抗肿瘤药效团三甲氧基苯基与4(3H)-喹唑啉酮结构相结合,设计了一系列具有芳胺侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物。使用适量的卤代烷,在室温下对3．4,5-三甲氧基苯胺进行N-烷基化反应,制得了4种N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺,收率为30．3％～60．6％。将2-甲基-6-溴甲基-4(3H)-喹唑啉酮与3,4,5-三甲氧基苯胺、N-取代的3,4．5-三甲氧基苯胺以及其它芳胺在室温下反应,以30．8％～71．9％的收率合成了目标化合物8a～8m,其结构用ESI-MS、~1H NMR、元素分析或HRMS测试技术进行了表征。采用MTF法测试了化合物8a～8m对人非小细胞肺癌A-549、结肠癌HCT-8和肝癌Bel-7402细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,在5×10~(-6)g/mL质量浓度下所合成的化合物对3种肿瘤细胞的体外生长的抑制率均低于25％。 |
| 关 键 词： | 4(3H)-喹唑啉酮衍生物 合成 抗肿瘤活性 MTT试验 |
| 文章编号： | 1000-0518(2007)02-0162-06 |
| 修稿时间： | 2006-03-16 |
Synthesis and Evaluation of 4(3H) -Quinazolinone Derivatives Bearing Aromatic Amine Side Chains as Antitumor Agents |
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| CAO Sheng-Li,FENG Yu-Ping,ZHANG Mei,JIANG Yu-Yang,YU Xiao-Qing,MO Zhuo-Hua.Synthesis and Evaluation of 4(3H) -Quinazolinone Derivatives Bearing Aromatic Amine Side Chains as Antitumor Agents[J].Chinese Journal of Applied Chemistry,2007,24(2):162-167. | |
| Authors: | CAO Sheng-Li FENG Yu-Ping ZHANG Mei JIANG Yu-Yang YU Xiao-Qing MO Zhuo-Hua |
| Institution: | a Department of Chemistry, Capital Normal University , Beijing 100037; b The Key Laboratory of Bioorganic Phosphorus Chemistry and Chemical Biology, Ministry of Education ; Department of Chemistry, Tsinghua University ,Beijing ; c The Key Laboratory of Chemical Biology, Guangdong Province; Graduate School at Shenzhen, Tsinghua University ,Shenzhen |
| Abstract: | |
| Keywords: | 4(3H)-quinazolinone derivative synthesis antitumor activity MTT assay |
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