| 聚己内酯-紫杉醇高分子前药的合成及性能研究 |
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| 引用本文： | 杜征臻,张琰,叶金海,徐衡,郎美东.聚己内酯-紫杉醇高分子前药的合成及性能研究[J].化学学报,2015,73(4):349-356. |
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| 作者姓名： | 杜征臻 张琰 叶金海 徐衡 郎美东 |
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| 作者单位： | a 上海市先进聚合物材料重点实验室 超细材料制备与应用教育部重点实验室 华东理工大学材料科学与工程学院 上海 200237;
b 南京医科大学 口腔医学院 南京 210029;
c 安徽省石油化工新材料协同创新中心 安庆师范学院化学化工学院 安庆 246011 |
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| 基金项目： | 项目受国家自然科学基金(Nos. 21274039, 81371123)、上海市浦江人才计划(No. 14PJD014)和上海市基础研究重点(Nos. 12JC1403000, 12JC1403100)资助. |
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| 摘 要： | 利用侧链带有羧基的官能化两亲性聚己内酯基共聚物Pluronic-b-poly(ε-caprolactone-co-6-carboxylic-ε- caprolactone) Pluronic-b-P(CL-co-CCL), FC]为底物, 与紫杉醇(PTX)反应得到了一系列PTX的聚合物前药FCPTX. 通过核磁共振(1H NMR)和高效液相色谱(HPLC)表征了聚合物前药结构并分析了前药中的PTX接枝率. 通过聚合物前药胶束进一步物理包载PTX, 得到载有PTX的聚合物前药胶束PTX/FCPTX, 其载药量和包封率随着前药FCPTX中的PTX接枝率的增加而提高. 利用荧光光谱(FS)、透射电镜(TEM)和粒径分析仪(DLS)表征了胶束的临界胶束浓度(CMC), 形态和粒径. 体外细胞评价表明, 聚合物前药FCPTX具有较高的胞内累积量和良好的血液相容性、能有效降低紫杉醇的药物毒性. 作为一种优秀的药物载体, 聚合物前药FCPTX在联合化疗领域有着较大的应用潜力.
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| 关 键 词： | 己内酯 聚合物前药 紫杉醇 胶束 |
Synthesis and Properties of the Poly(ε-caprolactone)-paclitaxel Prodrug |
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| Du Zhengzhen,Zhang Yan,Ye Jinhai,Xu Heng,Lang Meidong.Synthesis and Properties of the Poly(ε-caprolactone)-paclitaxel Prodrug[J].Acta Chimica Sinica,2015,73(4):349-356. |
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| Authors: | Du Zhengzhen Zhang Yan Ye Jinhai Xu Heng Lang Meidong |
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| Institution: | a Shanghai Key Laboratory of Advanced Polymeric Materials, Key Laboratory for Ultrafine Materials of Ministry of Education, School of Materials Science and Engineering, East China University of Science and Technology, Shanghai 200237;
b Institute of Stomatology, School of Stomatology, Nanjing Medical University, Nanjing 210029;
c Anhui Collaborative Innovation Center for Petrochemical New Materials, School of Chemistry and Chemical Engineering, Anqing Normal University, Anqing 246011 |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | ε-caprolactone polymeric prodrug paclitaxel micelle |
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