| 4-[3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基]-N-(嘧啶-2-基)苯磺酰胺的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性初步研究 |
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| 引用本文： | 唐雪梅,晏菊芳,张映霞,张蔚瑜,苏小燕,陈欣,周祖文,杨大成. 4-[3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基]-N-(嘧啶-2-基)苯磺酰胺的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性初步研究[J]. 有机化学, 2009, 29(11): 1790-1798 |
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| 作者姓名： | 唐雪梅 晏菊芳 张映霞 张蔚瑜 苏小燕 陈欣 周祖文 杨大成 |
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| 作者单位： | 1. 西南大学化学化工学院,重庆,400715
2. 成都地奥制约集团有限公司药物筛选中心,成都,610041 |
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| 基金项目： | 重庆市自然科学基金，西南师范大学博士科研基金，高新技术培育基金 |
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| 摘 要： | 为了寻求新颖的抗糖尿病药物, 我们将芳香醛、对溴苯乙酮和磺胺嘧啶通过一步反应直接合成了16个未见报道的含有磺胺嘧啶结构的β-氨基酮化合物, 制备方法简便、反应条件温和, 收率为10.0%～80.1%. 所制备的化合物通过1H NMR, 13C NMR, MS和HRMS进行结构表征与确证. 对这些化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性初步检测, 结果表明部分化合物在低浓度范围(8.1～9.3 nmol•mL－1)具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性.
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| 关 键 词： | 磺胺嘧啶 Mannich碱 α-葡萄糖苷酶抑制剂 糖尿病 β-氨基酮 |
| 收稿时间： | 2009-03-27 |
| 修稿时间： | 2009-05-26 |
Synthesis and Preliminary Study on α-Glucosidase Inhibitory Activity of 4-[3-(4-Bromophenyl)-3-oxo-1-arylpropylamino]-N-(pyrimidin-2-yl)benzenesulfonamide |
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| Affiliation: | ( School of Chemistry and Chemical Engineering, Southwest University, Chongqing 400715)( Drug Screening Center, Chengdu Di Ao Pharmaceutical Group Limited Company, Chengdu 610041) |
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| Abstract: | To explore novel antidiabetic drugs with high efficacy and low toxicity, sixteen new β-amino ketones containing a sulfadiazine moiety have been synthesized through Mannich reaction of sulfadiazine with p-bromoacetophenone and some aromatic aldehydes in the yields of 10.0%～80.1%. Their chemical structures have been confirmed by IR, 1H NMR, 13C NMR, ESI-MS and HRMS techniques. The preliminary α-glucosidase inhibitory activity bioassay of these compounds indicated that some compounds displayed α-glucosidase inhibitory activity in the low concentration range of 8.1～9.3 nmol•mL－1. |
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| Keywords: | sulfadiazine Mannich base α-glucosidase inhibitor diabetes mellitus β-amino ketone |
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