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| 4-氧代-2-亚胺基噻唑烷-5-亚基乙酸乙酯类化合物的设计、合成及抗癌活性（英文） | |
| 作者姓名： | 钟玉梅 邹小颖 卓小丫 王逸涵 申佳奕 郑绿茵 郭维 |
| 作者单位： | 赣南师范大学有机药物化学重点实验室 |
| 基金项目： | Project supported by the National Natural Science Foundation of China(Nos.22167002,21867001)； |
| 摘 要： | 以胺、异硫氰酸酯和炔酯为原料,通过三组分偶联环化制备了一系列4-氧代-2-亚胺基噻唑烷-5-亚基乙酸乙酯类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法研究了目标化合物对人肝癌细胞Hep G2和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗癌活性,结果发现大多数化合物显示出明显的抗癌活性.与顺铂相比,(Z)-2-((Z)-2-((3,4-二氯苯基)亚氨基)-3-(3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基)-4-氧代噻唑烷-5-亚基)乙酸乙酯(4r)表现出最好的细胞毒性,对Hep G2和MCF-7的IC50值分别为0.88和0.80μmol/L,并且讨论了药物的初步构效关系.这些化合物对肿瘤细胞具有良好的生物活性,是一类有应用前景的化学治疗药物,值得进行后续研究. |
| 关 键 词： | 4-氧代-2-亚胺基噻唑烷-5-亚基乙酸乙酯 抗癌活性 基于结构的药物设计 构效关系 |