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5-(3′-芳基5′-噁唑烷酮基甲氧基)-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及生物活性
作者姓名:曹松  宋恭华  曲玉成  韦娜  卢德力  黄青春
作者单位:华东理工大学药物化工研究所 中国科学院院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室上海200237(曹松,宋恭华,曲玉成,韦娜,卢德力),华东理工大学药物化工研究所 中国科学院院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室上海200237(黄青春)
基金项目:“九七三”国家重点基础研究发展规划项目(2003CB114405),上海市科委攻关项目资助(034319250)
摘    要:唑烷酮及其衍生物已广泛用于医药农药化工领域 [1~4],如抗感染类药物痢特灵和高效杀菌剂农利灵 [5]。哒嗪酮环也是一类具有良好生物活性的基团 [6, 7],其衍生物已开发出如高效、低毒杀虫剂哒嗪硫磷和除草剂杀草敏等农药品种。为了研制具有生物活性的先导化合物,本文根据亚活性基团拼接原理,将哒嗪酮环与唑烷酮环通过氧桥键相连接,合成了 7种未见文献报道的含唑烷酮基哒嗪酮类化合物 2a~2g,初步测定了其生物活性。合成步骤如Scheme1所示。NOClNOHOClNOClNOO 1RNCONOClNOOONR 2a~2gR:a.C6H5; b. 4 Cl C6H4; c. 2, 3 di …

关 键 词:芳基唑烷酮基甲氧基哒嗪酮  合成  生物活性
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