| 3-甲基-1-苯基-4-{4-（[5-甲基-2-（4-取代芳基）-嗯唑-4-基]甲氧基）-芳亚甲（苄）基}-2-吡唑啉-5-酮的设计、合成与降血糖活性 |
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| 引用本文： | 刘星,王亚楼,巫冠中,李江川,吴晓燕.3-甲基-1-苯基-4-{4-（[5-甲基-2-（4-取代芳基）-嗯唑-4-基]甲氧基）-芳亚甲（苄）基}-2-吡唑啉-5-酮的设计、合成与降血糖活性[J].高等学校化学学报,2007,28(4):672-677. |
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| 作者姓名： | 刘星 王亚楼 巫冠中 李江川 吴晓燕 |
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| 作者单位： | [1]中国药科大学药物化学教研室,南京210009 [2]中国药科大学药理教研室,南京210009 |
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| 摘 要： | 设计合成了具有降血糖活性的3-甲基-1-苯基4-4-5-甲基-2-（4-取代芳基）-嗯唑4-基]甲氧基]-芳亚甲（苄）基]}-2-吡唑啉-5-酮类化合物．用丁二酮单肟和（取代的）苯甲醛环合、氯化得到氯甲基嗯唑衍生物，与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合，再与3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮进行Knoevenagel反应及催化氢化得到目标化合物（Ⅰ和Ⅱ），共合成了16个未见文献报道的新化合物，并利用元素分析、IR、MS和^1H NMR确证了化合物的结构．初步药理试验结果表明，所合成的化合物有抑制血糖升高的倾向以及能明显加强和延长外源性胰岛素的降血糖作用，其中化合物Ib，Id和If尤为突出，说明这类化合物可能有增强胰岛素敏感性的作用．
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| 关 键 词： | 吡唑啉酮衍生物 合成 降血糖活性 胰岛素增敏剂 |
| 文章编号： | 0250-0790（2007）04-0672-06 |
| 修稿时间： | 2006-04-21 |
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