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| 吡唑环桥连简约型长春碱类似物的设计合成 | |
| 作者姓名： | 国翠平 彭群龙 潘龙 张冬梅 陈河如 |
| 作者单位： | 暨南大学药学院中药及天然药物研究所;广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金(No.81172982)资助项目~~ |
| 摘 要： | 利用焦磷酰氯(P2O3Cl4)和DMF为Vilsmeier-Haack试剂,与2,3,3-三甲基-3H-吲哚反应生成二甲酰化中间体化合物,再与肼衍生物反应生成系列吡唑环桥连简约型长春碱类似物2a~2m.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.初步的抗肿瘤活性数据表明,在50μmol/L的浓度下,大部分目标化合物对人乳腺癌细胞株(MCF-7)(estrogen-positive)和人肝癌细胞株(Hep G2)具有一定的抗肿瘤活性,其中2f和2j抗肿瘤作用较强,它们对MCF-7细胞株的存活率分别为28.0%和21.4%;而对Hep G2细胞株的存活率分别为31.6%和34.0%. |
| 关 键 词： | 药核相似性 简约设计 长春碱类似物 抗肿瘤 药物合成 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |