| 碳酸酐酶Ⅱ在天然产物生物活性筛选研究中的应用--结构、功能、活性筛选、抑制剂及其相互作用 |
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| 引用本文： | 谭宁华,付祥,嵇长久,曾广智,姜立花,贾锐锐.碳酸酐酶Ⅱ在天然产物生物活性筛选研究中的应用--结构、功能、活性筛选、抑制剂及其相互作用[J].有机化学,2004,24(Z1):139. |
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| 作者姓名： | 谭宁华 付祥 嵇长久 曾广智 姜立花 贾锐锐 |
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| 作者单位： | 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室,昆明,650204 |
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| 基金项目： | 中国科学院国际合作项目，国家高技术研究发展计划(863计划)，中国科学院资助项目，国家重点实验室基金 |
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| 摘 要： | 碳酸酐酶(carbonic anhydrases,CAs,EC 4.2.1.1)是一系列含锌的金属酶,它能可逆性地催化二氧化碳的水合反应:CO2 H2O〈＝〉HCO3- H .目前可能除了真菌以外的其它生物体中都已发现该类酶的存在.到目前为止所发现的碳酸酐酶主要可以分为α,β,γ,δ四类,其中哺乳动物中的碳酸酐酶均属于α类碳酸酐酶;人类的碳酸酐酶家族包括7种同工酶,分别称为hCA Ⅰ-hCA Ⅶ,其中研究最广、与人类关系最密切的是碳酸酐酶Ⅱ(hCA Ⅱ).碳酸酐酶Ⅱ的分子量约为30 kDa,它的活性中心主要由两部分组成:一是在配基His-94,His-96,His-119,Thr-199,Glu-106,His-64参与下Zn2 与H2O或OH-形成的多面体;二是在上述多面体的邻近处有一个由Leu-198,Val-143,Val-121,Trp-209组成的结合有CO2的疏水袋.由于该酶在体内多种器官、组织中都有分布,故其催化CO2水合生成H 的作用与体内多种生理或病理过程有关,如人体酸碱平衡、青光眼、骨质疏松症、癫痫病等.由于碳酸酐酶Ⅱ涉及人类多种疾病,因此寻找其抑制剂已逐渐成为热点,目前报道的抑制剂主要有磺胺类如乙酰唑胺等.
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