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噻唑啉-2-硫酮衍生物的合成与生物活性
作者姓名:刘建超  梁英  贺红武
作者单位:华中师范大学化学学院;湖北省农业科学院湖北省生物农药工程研究中心
基金项目:国家重点基础研究发展规划(973计划,No.2010CB126100);国家自然科学基金(Nos.21172090,31000867);教育部创新团队项目部分(No.IRT0953);国家科技支撑计划(No.2011BAE06B04)资助项目~~
摘    要:根据活性亚结构拼接原理,将3-芳基-4-氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮与酰氯反应得到目标化合物3-芳基-4-取代苯氧乙酰氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮.再以3-苯基-4-氨基-5-乙氧羰基-3H-噻唑啉-2-硫酮为合成原料,经过Aza-Wittig反应得到目标化合物5-芳氧基-3,6-二芳基-2-硫代噻唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮.通过IR,1H NMR,EI-MS,元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.代表化合物5-对氯苯氧基-3,6-二苯基-2-硫代-2,3-二氢噻唑并[4,5-d]嘧啶-7(6H)-酮(C1)经单晶X衍射证实了结构.除草活性测试结果表明:部分噻唑啉-2-酮类衍生物对稗草和油菜都表现出了较好的抑制活性.

关 键 词:噻唑啉-2-硫酮  噻唑并[4,5-d]嘧啶  Aza-Wittig反应  除草活性
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