| 螺杂环单羰基姜黄素类似物的合成、晶体结构与抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 吴建章,翁碧霞,仇佩虹,蔡志坚,范蕾,应士龙,张秀华,吴晓萍,梁广.螺杂环单羰基姜黄素类似物的合成、晶体结构与抗肿瘤活性研究[J].有机化学,2014(8):1573-1581. |
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| 作者姓名： | 吴建章 翁碧霞 仇佩虹 蔡志坚 范蕾 应士龙 张秀华 吴晓萍 梁广 |
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| 作者单位： | 温州医科大学药学院化学生物学研究中心;温州医科大学附属第一医院药剂科;暨南大学组织移植与免疫实验中心 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(Nos.81272462,81102310);浙江省自然科学基金(Nos.LY12H30004,Y4090379);浙江省医药卫生科技计划(No.2012KYA129);温州市科技局(No.S20100045);浙江省重点科技创新团队(Nos.2010R50042-04)资助项目~~ |
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| 摘 要： | 为了发现新型姜黄素类抗肿瘤先导化合物,通过1,3-偶极环加成反应合成了14个螺杂环单羰基姜黄素类似物.该反应利用无需加催化剂的"一锅煮"方法合成,具有环境友好的优点.所有化合物结构经ESI-MS、ESI-HRMS和1H NMR确认,通过X衍射确证B6的晶体结构为单斜晶系,该类化合物的合成具有良好的区域选择性和立体选择性.通过噻唑兰(MTT)法测定所有化合物对人胃癌细胞SGC-7901、神经胶质瘤细胞U251、人大细胞肺癌细胞株NCI-H460的增殖抑制活性,部分化合物表现出了较好的活性.其中B1、B6、B7和B11对三种肿瘤细胞均表现出较好的抗肿瘤活性,而对正常人肝细胞HL-7702显示了相对较低的细胞毒性.化合物B1和B7均能明显诱导凋亡相关蛋白含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶3(caspase3)和多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)的活化,诱导肿瘤细胞发生凋亡.所合成的螺杂环单羰基姜黄素类似物为新型的抗肿瘤化合物,该类化合物可能在靶向抗肿瘤药物研发方面具有较好的研究前景.
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| 关 键 词： | 单羰基姜黄素类似物 螺杂环 抗肿瘤 合成 |
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