| PKC-412卤代衍生物的合成及细胞毒活性研究 |
| |
| 引用本文： | 王立平,庄以彬,孙坤来,朱伟明.PKC-412卤代衍生物的合成及细胞毒活性研究[J].有机化学,2014(8):1603-1608. |
| |
| 作者姓名： | 王立平 庄以彬 孙坤来 朱伟明 |
| |
| 作者单位： | 中国海洋大学医药学院海洋药物教育部重点实验室 |
| |
| 基金项目： | 国家重点基础研究发展计划(No.2010CB833804);国家自然科学基金(Nos.41376148,21172204,30572246);高科技发展计划(Nos.2013AA092901,2012AA092104,2007AA091502)资助项目~~ |
| |
| 摘 要： | 从海洋微生物发酵产物十字孢碱出发,合成12个新的PKC-412卤代衍生物1~12,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HRESIMS确定.用噻唑蓝(MTT)法测定了12个卤代衍生物对肿瘤细胞株HL-60,A549和Hela的细胞毒活性.结果表明,化合物4和10具有良好的细胞毒活性,对HL-60和A549两种肿瘤细胞株的IC50值在0.5~0.95μmol·L-1,与PKC-412活性相当,且苯甲酰胺片段的苯环上直接卤代提高了化合物对A549细胞的选择性,值得深入研究.
|
| 关 键 词： | 十字孢碱 PKC- 卤代衍生物 肿瘤细胞毒活性 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ |
|
