| 新型1,4-苯并二氮杂?-5-酮三氟乙基和环丙基取代衍生物的合成及抗肿瘤活性初探 |
| |
| 引用本文： | 李斌,何菱. 新型1,4-苯并二氮杂?-5-酮三氟乙基和环丙基取代衍生物的合成及抗肿瘤活性初探[J]. 合成化学, 2022, 30(8): 597-602. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22005 |
| |
| 作者姓名： | 李斌 何菱 |
| |
| 作者单位： | 四川大学 华西药学院，四川 成都 610041 |
| |
| 基金项目： | 川大-泸州战略合作项目（2017CDLZ-S34） |
| |
| 摘 要： | 以邻硝基苯甲酸衍生物为底物，经3或4步反应，并在第3步关环反应中使用了乙酰丙酮钼和三氟甲磺酸铜作为催化剂，合成了10个新型的1，4-苯并二氮杂?-5-酮三氟乙基和环丙基取代衍生物（4a~4f， 5a~5b， 6a~6b），其结构经1H NMR， 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。测试了目标化合物对慢性骨髓性白血病细胞、乳腺癌、肺癌和宫颈癌等4种肿瘤细胞系的抑制活性。结果表明：化合物2-（丙-1-烯-2-基）-4-（2,2,2-三氟乙基）-1,2,3,4-四氢-5H-苯并[e][1,4]二氮杂-5-酮（4a）对慢性骨髓性白血病细胞K562的IC50可达2.6 μM；目标化合物对肺癌A549、乳腺癌MDA-MB-231和宫颈癌HeLa细胞系也表现出一定的抑制活性。
|
| 关 键 词： | 苯并二氮杂? 三氟乙基 环丙基 抗肿瘤活性 过渡金属催化合成 臭氧氧化 |
| 收稿时间： | 2022-01-20 |
Synthesis and Antitumor Activities of 1,4-Benzodiazepine-5-ones Trifluoroethyl and Cyclopropyl Substituted Derivatives#br# |
| |
| LI Bin,HE Ling. Synthesis and Antitumor Activities of 1,4-Benzodiazepine-5-ones Trifluoroethyl and Cyclopropyl Substituted Derivatives#br#[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2022, 30(8): 597-602. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22005 |
| |
| Authors: | LI Bin HE Ling |
| |
| Affiliation: | West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu 610041, China |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | |
|
| 点击此处可从《合成化学》浏览原始摘要信息 |
|
点击此处可从《合成化学》下载全文 |
|
