| 依匹哌唑的合成工艺研究 |
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| 引用本文： | 彭子祥,刘丹,王瑶琼,刘进兵. 依匹哌唑的合成工艺研究[J]. 合成化学, 2022, 30(11): 902-908. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22011 |
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| 作者姓名： | 彭子祥 刘丹 王瑶琼 刘进兵 |
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| 作者单位： | 邵阳学院 食品与化学工程学院，湖南 邵阳 422099 |
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| 基金项目： | 湖南省教育厅项目（19C1632）；邵阳学院-华润双鹤校企合作项目（2021hx43） |
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| 摘 要： | 依匹哌唑是首个治疗精神分裂症的多巴胺、部分5-HT1A受体激动剂和5-HT2A受体拮抗剂类化合物，然而其目前的生产路线存在成本高及收率低等缺点。本文在文献方法的基础上，设计了一条合成依匹哌唑的新路线：以4-取代丁腈和7-羟基喹啉-2-(1H)酮为起始原料，经氧烃基化反应得醚化物1，将醚化物1氰基还原得到氨基物2，氨基物2与Boc-双氯乙基亚胺关环得环合物3，环合物3经脱保护得化合物4，化合物4与4-溴苯并噻吩反应得到目标产物依匹哌唑，采用核磁共振和质谱确证了中间体和目标产物的结构，目标产物纯度高达99.30%，且此合成路线具有操作简单、反应易控、原料易得、产物易分离以及环境友好等优点。
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| 关 键 词： | 依匹哌唑 精神分裂症 合成 工艺改进 丁腈 喹啉 关环反应 |
| 收稿时间： | 2022-02-11 |
Study on the Synthetic Process of Brexpiprazole |
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| PENG Zixiang,LIU Dan,WANG Yaoqiong,LIU Jinbing. Study on the Synthetic Process of Brexpiprazole[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2022, 30(11): 902-908. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22011 |
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| Authors: | PENG Zixiang LIU Dan WANG Yaoqiong LIU Jinbing |
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| Affiliation: | School of Food and Chemical Engineering, Shaoyang University, Shaoyang 422099, China |
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