| 新型含吡啶酮（吡唑）结构的A2a/A2b双靶点腺苷受体拮抗剂的合成及生物活性研究 |
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| 引用本文： | 李志,胡代强,付信珍,张淑敏,刘明.新型含吡啶酮（吡唑）结构的A2a/A2b双靶点腺苷受体拮抗剂的合成及生物活性研究[J].合成化学,2022,30(9):688-696. |
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| 作者姓名： | 李志 胡代强 付信珍 张淑敏 刘明 |
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| 作者单位： | 1. 滨州医学院 药学院，山东 烟台 264003； 2. 苏州普瑞森生物科技有限公司，江苏 苏州 215004 |
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| 基金项目： | 山东省医药卫生科技发展计划项目（2018WS563）； 山东省高等学校青创人才引育计划-化学生物学研究创新团队（2019-063） |
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| 摘 要： | 设计并合成了具有吡啶酮或吡唑结构的6个新型双靶点（A2a和A2b）腺苷受体拮抗剂。其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS（ESI）表征。采用cAMP法评价了目标化合物（11a~11f）对A2a和A2b受体的抑制活性。活性测试结果表明：该系列化合物对A2a和A2b受体均有较好的抑制活性。其中化合物11e抑制活性最强，抑制A2a和A2b受体的IC50值分别为8.188 nM和15.22 nM，11e对A2bR受体的抑制活性优于阳性对照药AB928（IC50=36.48 nM）。此外，利用分子对接研究了化合物11e与A2a和A2b靶点的结合情况,结果表明：化合物11e与A2a和A2b靶点具有较好的亲和作用。
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| 关 键 词： | 吡啶酮 吡唑 A2a/A2b双靶点 腺苷受体拮抗剂 合成 cAMP法 分子对接 生物活性 |
| 收稿时间： | 2021-11-22 |
Synthesis and Biological Activitiesof NovelA2a/A2bDual-target Adenosine Receptor Antagonists Containing Pyridone orPyrazole Structure |
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| LI Zhi,HU Daiqiang,FU Xinzhen,ZHANG Shumin,LIU Ming.Synthesis and Biological Activitiesof NovelA2a/A2bDual-target Adenosine Receptor Antagonists Containing Pyridone orPyrazole Structure[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2022,30(9):688-696. |
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| Authors: | LI Zhi HU Daiqiang FU Xinzhen ZHANG Shumin LIU Ming |
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| Institution: | 1. School of Pharmacy, Binzhou Medical University, Yantai 264003, China; 2. Suzhou precision biotech Co., Ltd., Suzhou 215004, China |
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