| 京尼平衍生物的合成及其抗类风湿关节炎活性 |
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| 引用本文： | 柯江涛,何格,李志,董心同,陈芳园,甘珮荣,吴虹.京尼平衍生物的合成及其抗类风湿关节炎活性[J].合成化学,2022,30(11):888-892. |
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| 作者姓名： | 柯江涛 何格 李志 董心同 陈芳园 甘珮荣 吴虹 |
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| 作者单位： | 1. 安徽中医药大学药学院，安徽 合肥 230012； 2. 新安医学教育部重点实验室 中药研究与开发安徽省重点实验室，安徽 合肥 230012 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(81874360, 81473400); 安徽高校自然科学研究重大项目(KJ2021ZD0060); 安徽中医药大学2020级研究生科技创新基金重点项目(2020ZD05) |
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| 摘 要： | 以京尼平(Genipin, GEP)为先导物，设计并合成了4个C-10位含螺环氨甲酸酯片段的GEP衍生物(6a~6d)，其结构经HR-MS(ESI)， 1H NMR和13C NMR确证。采用CCK-8法测试了目标化合物对人类风湿关节炎成纤维滑膜细胞(MH7A)增殖的抑制作用。结果表明：化合物6a的抗增殖活性最强，在200 ?mol/L下的抑制率为75.81%，具有进一步结构优化的价值。
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| 关 键 词： | 京尼平 合成 类风湿关节炎 成纤维滑膜细胞 增殖活性 螺环 |
| 收稿时间： | 2022-03-22 |
Synthesis and Anti-Rheumatoid Arthritis Activity of Genipin Derivatives |
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| KE Jiangtao,HE Ge,LI Zhi,DONG Xintong,CHEN Fangyuan,GAN Peirong,WU Hong.Synthesis and Anti-Rheumatoid Arthritis Activity of Genipin Derivatives[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2022,30(11):888-892. |
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| Authors: | KE Jiangtao HE Ge LI Zhi DONG Xintong CHEN Fangyuan GAN Peirong WU Hong |
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| Institution: | 1. College of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine, Hefei 230012, China; 2. Anhui Province Key Laboratory of Research and Development of Chinese Medicine, Key Lab of Xin'an Medicine, Ministry of Education, Hefei 230012, China |
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