8-(3-或4-氟苯甲酰基)-7-羟基-4-甲基香豆素的合成、晶体结构、抑菌活性、抗氧化活性及其与牛血清白蛋白的相互作用 |
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作者姓名: | 杨树平 韩立军 潘燕 王大奇 周亚男 张凡 |
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作者单位: | [1]淮海工学院化学工程学院,连云港222005 [2]淮海工学院数理学院,连云港222005 [3]北京大学医学部基础医学院药理系,北京100191 [4]北京大学国家天然仿生药物重点实验室,北京100191 [5]聊城大学化学工程学院,聊城252059 |
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基金项目: | 国家自然科学基金(30901815)资助 |
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摘 要: | 设计并合成了两个新的氟代香豆素化合物8-(3-氟苯甲酰基)-7-羟基-4-甲基香豆素(3a)和8-(4-氟苯甲酰基)-7-羟基-4-甲基香豆素(3b),其结构通过元素分析、IR和1HNMR进行了表征,通过X-射线单晶衍射测定了化合物3b的晶体结构,单晶结构分析表明,化合物3b的晶体属于单斜晶系.体外抑菌试验结果显示,目标化合物对大肠杆菌(E.coli)、枯草杆菌(B.subtilis)和金色葡萄球菌(S.aureus)有不同程度的抑制作用;体外抗氧化实验显示,目标化合物对超氧阴离子自由基(O2-·)和二苯代苦味肼基自由基(DPPH·)均有良好的清除能力;运用荧光光谱法研究了不同温度下目标化合物与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,结果表明,目标化合物对BSA的荧光猝灭均属于静态猝灭,相关热力学参数表明,化合物3a(H〈0,S〈0,G〈0)与BSA二者之间主要以氢键或范德华力相结合,化合物3b(H〉0,S〉0,G〈0)与BSA二者之间主要靠疏水作用力相结合;依据Fster's非辐射能量转移理论,求得BSA与化合物3a和化合物3b间的距离(r)分别为2.53和2.65nm,说明两个化合物与BSA之间可能发生了非辐射能量转移.
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关 键 词: | 8-(3-氟苯甲酰基)-7-羟基-4-甲基香豆素 8-(4-氟苯甲酰基)-7-羟基-4-甲基香豆素 晶体结构 抑菌活性 抗氧化活性 牛血清白蛋白 |
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