| 比伐卢定的聚乙二醇化修饰 |
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| 引用本文： | 何燕,邓言波,王良友.比伐卢定的聚乙二醇化修饰[J].合成化学,2013,21(1):99-102. |
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| 作者姓名： | 何燕 邓言波 王良友 |
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| 作者单位： | 1. 苏州大学医学部放射医学与防护学院,江苏苏州,215123
2. 苏州中科天马肽工程中心有限公司,江苏苏州,215101 |
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| 基金项目： | 江苏省“大学生实践创新训练计划”资助项目(5731504610) |
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| 摘 要： | 将比伐卢定(BVLD)多肽链7-甘氨酸(Gly)用半胱氨酸(Cys)取代,以聚乙二醇(PEG)定点修饰巯基,采用多肽固相合成法制得Cys]7-BVLD(2);2与mPEG-MAL(3a～3c)偶联合成了三个聚乙二醇化修饰的比伐卢定衍生物——Cys(mPEG2000-MAL)]7-BVLD(1a),Cys(mPEG5000-MAL)]7-BVLD(1b)和Cys(mPEG10000-MAL)]7-BVLD(1c),其结构经MS确证。PT和TT评价结果表明,1a～1c均表现出良好的抗凝活性,尤其是1b的抗凝活性优于比伐卢定。
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| 关 键 词： | 比伐卢定 聚乙二醇化修饰 多肽合成 抗凝活性 |
PEGylation of Bivalirudin |
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| HE Yan
,
DENG Yan-bo
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WANG Liang-you.PEGylation of Bivalirudin[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2013,21(1):99-102. |
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| Authors: | HE Yan DENG Yan-bo WANG Liang-you |
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| Institution: | 1.Institute of Radiological Medicine and Protection,Soochow University,Suzhou 215123,China; 2.Suzhou ChinaTech Peptide Co.Ltd.,Suzhou 215101,China) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | |
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