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抗抑郁药盐酸度洛西汀的合成及其中间体杂质的研究
引用本文:季程宇,谢童杰,吴佳佳,马良秀,郝之奎,颜剑波,徐峰. 抗抑郁药盐酸度洛西汀的合成及其中间体杂质的研究[J]. 合成化学, 2018, 26(6): 450-453. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.06.17219
作者姓名:季程宇  谢童杰  吴佳佳  马良秀  郝之奎  颜剑波  徐峰
作者单位:1. 台州职业技术学院 化学制药研究所,浙江 台州 318000; 2. 浙江新东港药业股份有限公司,浙江 台州 318000
基金项目:台州市科技计划项目(162gy57); 台州市“211”人才工程资助项目
摘    要:以乙酰噻吩和甲胺盐酸盐为原料,经Mannich缩合、酶法还原和缩合共3步反应合成了抗抑郁药盐酸度洛西汀,总收率50.6%,并对第一步反应中的3个杂质进行了1H NMR, 13C NMR和MS(ESI)分析,确证为1,5-二(噻吩-2-基)戊烷二酮,3-乙氧基-1-(噻吩-2-基)-1-丙酮和N,N-二[(噻吩-2-基)丙酮-1-基]甲胺。并对反应机理进行了探讨。

关 键 词:乙酰噻吩  度洛西汀  酶法  杂质  合成  
收稿时间:2017-09-23

Study on the Synthesis of Antidepression Drug Duloxetine Hydrochloride and Its Impurity of Intermediates
JI Cheng-yu,XIE Tong-jie,WU Jia-jia,MA Liang-xiu,HAO Zhi-kui,YAN Jian-bo,XU Feng. Study on the Synthesis of Antidepression Drug Duloxetine Hydrochloride and Its Impurity of Intermediates[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2018, 26(6): 450-453. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.06.17219
Authors:JI Cheng-yu  XIE Tong-jie  WU Jia-jia  MA Liang-xiu  HAO Zhi-kui  YAN Jian-bo  XU Feng
Abstract:
Keywords:
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