| 新型小分子GLP-1受体别构调节剂的合成及其活性 |
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| 引用本文： | 王磊,郭彬. 新型小分子GLP-1受体别构调节剂的合成及其活性[J]. 合成化学, 2018, 26(8): 545-556. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.18008 |
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| 作者姓名： | 王磊 郭彬 |
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| 作者单位： | 1. 南昌大学 江西医学院 药学院,江西 南昌 330000; 2. 中国科学院 上海药物研究所 新药研究国家重点实验室,上海 201203 |
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| 摘 要： | GLP-1受体激动剂作为Ⅱ型糖尿病患者的有效用药,对中枢及外周神经系统也有良好的保护作用,在阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病的治疗中表现出潜在应用价值。以小分子GLP 1受体别构调节剂为先导化合物,通过系统的结构优化,设计并合成了14个新型的吲哚并吡啶酮类化合物,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。并评价了化合物对GLP-1受体的作用。结果表明：部分化合物对GLP-1(7-36)或GLP-1(9-36)具有一定的别构调节作用。
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| 关 键 词： | GLP-1受体 别构调节剂 吲哚并吡啶酮 合成 构效关系 |
Synthesis and Biological Activities of Novel Small-molecule GLP-1 Receptor Allosteric Regulators |
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| WANG Lei,GUO Bin. Synthesis and Biological Activities of Novel Small-molecule GLP-1 Receptor Allosteric Regulators[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2018, 26(8): 545-556. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.18008 |
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| Authors: | WANG Lei GUO Bin |
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| Affiliation: | 1. College of Pharmacy, Jiangxi Medical College, Nanchang University, Nanchang 330000, China; 2. State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China |
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