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N-(3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基)硫脲的合成新工艺
引用本文:朱剑平,余洛汀,林文清. N-(3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基)硫脲的合成新工艺[J]. 合成化学, 2018, 26(9): 699-702. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.09.18031
作者姓名:朱剑平  余洛汀  林文清
作者单位:1. 四川大学 生物治疗国家重点实验室,四川 成都 610041;2. 成都博腾药业有限公司,四川 成都 610000
摘    要:本文开发了一种化合物N-(3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基)硫脲(TM)的合成新工艺。将叔丁醇钾与硫脲原位反应制得硫脲钾盐,再与3,5-二氨基-6-氯-吡嗪甲酸甲酯发生亲核反应一步合成TM,收率85%,化学纯度99%,其结构经1H NMR, 13C NMR和LC-MS表征。该合成工艺稳定,已放大至公斤级。

关 键 词:3  5-二氨基-6-氯-吡嗪甲酸甲酯  N-(3  5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基)硫脲  药物合成  工艺  
收稿时间:2017-08-26

New Synthetic Process of 1-(3,5-Diamino-6-chloropyrazine-2-carbonyl)-thiourea
ZHU Jian-ping,YU Luo-ting,LIN Wen-qing. New Synthetic Process of 1-(3,5-Diamino-6-chloropyrazine-2-carbonyl)-thiourea[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2018, 26(9): 699-702. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.09.18031
Authors:ZHU Jian-ping  YU Luo-ting  LIN Wen-qing
Affiliation:1. State Key Laboratory of Biotherapy, Sichuan University, Chengdu 610041, China;2. Chengdu Porton Pharmaceutical Corporation Ltd., Chengdu 610000, China
Abstract:
Keywords:
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