| 维格列汀相关物质的合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 张明,张豪,王天宝,钟彩灵,向圆圆,林宏博,石忠波,胡湘南.维格列汀相关物质的合成工艺改进[J].合成化学,2018,26(1):46-50. |
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| 作者姓名： | 张明 张豪 王天宝 钟彩灵 向圆圆 林宏博 石忠波 胡湘南 |
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| 作者单位： | 重庆医科大学 药学院，重庆 400016 |
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| 基金项目： | 重庆市科委资助项目（cstc2015zdcy-ztzx120003）； 重庆医科大学大学生科学研究与创新实验（201726） |
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| 摘 要： | 以盐酸金刚烷胺和L-脯氨酸为原料，经羟基化、氯乙酰化及氨基化反应合成了维格列汀相关物质(S)-1-［2-(3-羟基-金刚烷-1-氨基)-乙酰基］吡咯烷-2-羧酸（3），其结构经1H NMR, 13C NMR和MS（ESI）确证。采用Box-Behnken响应面法优化3的合成工艺。结果表明最优反应条件为：1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酸与3-氨基-1-金刚烷醇的摩尔比为2:1、三乙胺0.006 mol，于65 ℃反应4 h， 3的平均收率为82.84%，纯度98.8%，可作为维格列汀相关物质检测的对照品。
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| 关 键 词： | 盐酸金刚烷胺 L-脯氨酸 维格列汀 相关物质 药物合成 Box-Behnken响应面法 工艺优化 |
| 收稿时间： | 2017-06-14 |
Process Improvement on Synthesis of Vildagliptin Related Substance |
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| ZHANG Ming,ZHANG Hao,WANG Tian-bao,ZHONG Cai-ling,XIANG Yuan-yuan,LIN Hong-bo,SHI Zhong-bo,HU Xiang-nan.Process Improvement on Synthesis of Vildagliptin Related Substance[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2018,26(1):46-50. |
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| Authors: | ZHANG Ming ZHANG Hao WANG Tian-bao ZHONG Cai-ling XIANG Yuan-yuan LIN Hong-bo SHI Zhong-bo HU Xiang-nan |
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