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一个含吡咯啉氮氧自由基脲的制备和分子结构
引用本文:陈绍瑗,聂晶晶,徐端钧,陈耀祖.一个含吡咯啉氮氧自由基脲的制备和分子结构[J].高等学校化学学报,2002,23(7):1321-1323.
作者姓名:陈绍瑗  聂晶晶  徐端钧  陈耀祖
作者单位:1. 浙江大学生命科学学院, 杭州 310027; 2. 浙江大学化学系, 杭州 310027
基金项目:国家重点科技攻关 (批准号 :96-90 1-0 5 -2 72 )
摘    要:鬼桕类化合物因具有显著的抗肿瘤活性而受到化学家和药物学家的重视 1~ 3] ,但其较大的毒副作用促使人们不断对其结构进行改造 ,以期获得活性高而毒性低的新鬼桕毒素衍生物 .我们最初将稳定氮氧自由基作为自旋标记物引入鬼桕毒素分子中 ,发现其抗癌活性高于其母体化合物 ,并且临床用药VP- 1 64 ,5] 毒性低于母体化合物 .用 ESR谱对自旋标记的鬼桕毒素衍生物进行药代动力学研究 6 ] 发现 ,酰胺类鬼桕衍生物具有较强的抗癌活性 5] .在通常的酸和胺缩合为酰胺的反应中 ,常用二环己基碳二亚胺作为缩合剂 7] ,但产率很低 ( 1 8%~ 2 0 % …

关 键 词:吡咯啉氮氧自由基  缩合剂  二异丙基碳二亚胺  分子结构  
文章编号:0251-0790(2002)07-1321-03
收稿时间:2001-04-16

Preparation and Molecular Structure of Pyrrolinenitroxide Radical Urea
CHEN Shao Yuan ,NIE Jing Jing ,XU Duan Jun ,CHEN Yao Zu.Preparation and Molecular Structure of Pyrrolinenitroxide Radical Urea[J].Chemical Research In Chinese Universities,2002,23(7):1321-1323.
Authors:CHEN Shao Yuan    NIE Jing Jing  XU Duan Jun  CHEN Yao Zu
Institution:1. Department of Biotechnology, ; 2. Department of Chemistry, Zhejiang University, Hanzhou 310027, China
Abstract:The title compound was obtained as a by product in a contraction reaction by using DIC as a coupling reagent. X ray diffraction shows the title compound is a pyrrolinenitroxide radical urea. Two crystallographically independent molecules possess different conformations but the identical bond distances and angles. Based on the molecular structure a possible reaction mechanism is proposed for the reaction of DIC and carboxylic acid.
Keywords:Pyrrolinenitroxide radical  Coupling reagent  N′N Diisopropylcarbondiimide  Molecular structure  
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