| 盐酸吡格列酮与胃蛋白酶之间的 相互作用及对药效、胃部消化能力的影响 |
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| 引用本文： | 王春丹,刘保生,边刚,马丽花,张红彩,程旭.盐酸吡格列酮与胃蛋白酶之间的 相互作用及对药效、胃部消化能力的影响[J].发光学报,2019,40(7). |
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| 作者姓名： | 王春丹 刘保生 边刚 马丽花 张红彩 程旭 |
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| 作者单位： | 河北省分析科学技术重点实验室, 国家级化学实验教学示范中心(河北大学),药物化学与分子诊断教育部重点实验室,河北 保定 071002;河北省分析科学技术重点实验室, 国家级化学实验教学示范中心(河北大学),药物化学与分子诊断教育部重点实验室,河北 保定 071002;河北省分析科学技术重点实验室, 国家级化学实验教学示范中心(河北大学),药物化学与分子诊断教育部重点实验室,河北 保定 071002;河北省分析科学技术重点实验室, 国家级化学实验教学示范中心(河北大学),药物化学与分子诊断教育部重点实验室,河北 保定 071002;河北省分析科学技术重点实验室, 国家级化学实验教学示范中心(河北大学),药物化学与分子诊断教育部重点实验室,河北 保定 071002;河北省分析科学技术重点实验室, 国家级化学实验教学示范中心(河北大学),药物化学与分子诊断教育部重点实验室,河北 保定 071002 |
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| 摘 要： | 为了研究药物与胃蛋白酶(PEP)相互作用后对药效及胃部消化能力的影响,在模拟生理条件下,建立了光谱测定。本文通过荧光法、同步荧光法和分子对接模拟技术研究了在298,310,318 K时盐酸吡格列酮(PGH)和PEP之间的相互作用机理。结果表明,PGH与PEP之间通过静电引力及氢键作用以静态猝灭的方式形成了1∶1的稳定复合物;PEP的酪氨酸残基(Tyr)和色氨酸残基(Trp)均参与了反应;PGH-PEP的结合对后继配体存在正协同作用。通过估算得知:当患者服用PGH 15～45 mg时,胃液中的药物结合率为0.0013%～0.0032%,数值很小,即PGH与PEP的结合对PGH药效几乎没有影响;PEP的结合率为69.76%～87.37%,即服用PGH使得游离的PEP减少69.76%～87.37%,表明服用PGH将使患者的消化功能受到影响。分子对接技术表明PGH与PEP的最佳结合位点位于PEP的催化活性中心处,且两者的结合作用改变了PEP催化活性中心处氨基酸残基的微环境。
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| 关 键 词： | 盐酸吡格列酮 胃蛋白酶 作用机理 荧光法 分子对接 |
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